FABAD J. Pharm. Sci., 35, 191-194, 2010 191 RESEARCH ARTICLE Nanoparticle and Liposome Formulation of Doxycycline and Investigation of Transport Properties Through Caco-2 Cell Lines Çiğdem YÜCEL*°, Zelihagül DEĞIM**, Şükran YILMAZ*** Nanoparticle and Liposome Formulation of Doxycycline and Investigation of Transport Properties Through Caco-2 Cell Lines Summary Controlled release systems are nowadays successfully used for treating diseases. Nanoparticles and microparticles are used to improve the quality of life, to decrease drug dosages, to prolong dosage intervals and are used for protection from harmful side effects. Glioblastoma multiforme is the most common, disruptive and fast growing malign tumor in the central nervous system. Doxycycline is a type of tetracycline antibiotic that plays a key role in the growth and spread of the tumor as it inhibits the MMP-2 enzyme and produces an antitumor effect. In this study, doxycycline liposome and nanoparticle formulations were prepared. In order to determine the various concentrations of the different substances to be used in different formulations, MTT tests were performed, penetration specifications of the cell cultures of doxycycline Caco-2 were investigated, by comparing the release kinetics of the formulations. Doxycycline encapsulation efficiencies were calculated as 67.4% for the liposomes, whereas this figure for the prepared nanoparticles was calculated as 53.4%. As the result of the MMP-2 test, inhibition percentage of the doxycycline liposomes was found to be 96%, which is thought to help to stop the dissemination of the glioblastoma cells. Key Words: Doxycycline, Nanoparticle, Liposome, Glioblastoma multiforme. Received: 15.06.2012 Revised: 20.06.2012 Accepted: 25.06.2012 Doksisiklinin Nanopartikül ve Lipozom Formülasyonu ve Caco-2 Hücrelerinden Geçiş Özelliklerinin İncelenmesi Özet Kontrollü salım sistemleri, günümüzde birçok hastalığın tedavisinde başarı ile uygulanmaktadır. Nanopartiküler ve mikropartiküler ilaç taşıyıcı sistemler yaşam kalitesini artırmak, ilaç dozunu azaltmak, dozlama aralığını uzatmak ve yan ve zararlı etkilerden korumak amaçlı olarak kullanılmaktadır. Glioblastoma multiforme merkezi sinir sisteminin en yaygın, tahrip edici, hızla yayılan malign tümörüdür. Doksisiklin, tümörün yayılması ve metastazında önemli rol oynayan bir enzim olan MMP-2‘nin inhibisyonuyla antitümör etki yapan tetrasiklin türevi bir antibiyotiktir. Bu çalışmada, doksisiklinin lipozom ve nanopartikül formülasyonu hazırlanmıştır. Formülasyonlarda kullanılacak maddelerin farklı derişimleri için MTT testleri yapılmış, doksisiklinin Caco-2 hücre kültürlerinden geçiş özellikleri, formülasyonlardan salım kinetikleri kıyaslanarak incelenmiştir. Hazırlanan lipozomlarda doksisiklinin enkapsülasyon verimi, lipozomlar için %67.4, hazırlanan nanopartiküllerde ise doksisiklinin enkapsülasyon verimi %53.4 olarak hesaplanmıştır. MMP- 2 testi sonucunda, yüzde inhibisyon yüzdesi doksisiklin içeren lipozomlarda %96 olarak bulunmuş ve bu inhibisyon yüzdesinin glioblastoma hücrelerinin yayılmasını önlemede katkıda bulunacağı düşünülmüştür. Anahtar Kelimeler: Doksisiklin, Nanopartikül, Lipozom, Glioblastoma multiforme * Erciyes University Faculty of Pharmacy, Dept. of Pharm. Technology, Kayseri, Turkey ** Gazi University Faculty of Pharmacy, Dept. of Pharm. Technology, Ankara, Turkey *** Food and Mouth Diseases Institute, Ankara, Turkey ° Corresponding Author E-mail: cyucel@erciyes.edu.tr Çiğdem Yücel was awarded the Young Scientist prize of FABAD for her article.