Ankara Ecz. Fak. Derg. 29(1)77-90,2000 J. Fac. Pharm., Ankara 29(1)77-90,2000 TAKSAN SINIFI BİLEŞİKLERİN ANTİTÜMÖR ETKİLERİ THE ANTITUMOR EFFECTS OF THE TAXANE CLASS COMPOUNDS Nurgün ERDEMOĞLU Bilge ŞENER Gazi Üniversitesi Eczacılık Fakültesi, Farmakognozi Anabilim Dalı, 06330 Etiler/ANKARA ÖZET Taksan sınıfı bileşikler (paklitaksel ve dosetaksel) son yılların en önemli kanser kemoterapötiklerindendir. Mikrotubullerin stabil halde kalmasını sağlayan paklitaksel, ilk defa ABD'de yetişen Taxus brevifolia Nutt.'nın kabuğundan 1971 yılında elde edilmiştir. Dosetaksel, Avrupa'da yetişen Taxus baccata'nın yapraklarından ekstre edilen 10-deasetilbakkatin III'den yarısentez sonucu elde edilmiştir. Her iki ilaç benzer etki mekanizması, preklinik ve klinik aktivitelere sahiptir. Bu makalede, paklitaksel (Taxol ) ve dosetaksel (Taxotere ) üzerinde son yıllarda yapılan klinik araştırmalar ve yapı-aktivite ilişkilerine ait bilgiler verilmektedir. Anahtar Kelimeler: Antikanser, paklitaksel, dosetaksel, Taksol, Taxotere, mikrotubul, kanser ABSTRACT The taxane class agents (paclitaxel and docetaxel) are the one of the most important cancer chemotherapeutics in the past several years. Paclitaxel, one of microtubule-stabilizing anticancer agents, was first obtained from the bark of the Pacific yew (Taxus brevifolia Nutt.) in 1971. Docetaxel is semisynthetically derived from 10-deacetylbaccatin HI extracted from the needles of the European yew (Taxus baccata L.). Both drugs are very similar in mechanism of action, preclinical and clinical activities. In this article, the recent clinical trials and structure-activity relationships of paclitaxel (Taxol ) and docetaxel (Taxotere ) have been reviewed. Key Words: Anticancer, paclitaxel, docetaxel, Taxol, Taxotere, microtubule, cancer GİRİŞ Taksol, yeni doğal antikanser bileşikler bulmak üzere NCI tarafından değişik birçok bitkinin tarandığı bir program kapsamında, ABD'de yetişen Taxus brevifolia'nın kabuğundan 1971 yılında izole edilmiştir (1). Bu yıldan sonra üzerinde yapılan yoğun