| MITTEILUNGEN Neben zahlreichen Themen der Grundlagenforschung wurden ver- schiedene therapeutische Ansätze der Purine vorgestellt. Dieses Zusam- mentreffen findet alle 2 Jahre statt. Nach Ferrara wird Kopenhagen 2008 der nächste Kongressort sein. Die Veranstalter hatten zahlreiche Symposien, Overviews, Lectures und Round Tables für die Teilnehmer organisiert. Eine Ergänzung zu den Symposien stellten Oral Presentati- ons und Postervorstellungen dar. Hauptthemen des Kongresses waren Adenosin und seine Rezeptoren (A 1 , A 2A , A 2B , und A 3 ), Nukleotide (ATP, ADP, UTP, UDP) und deren Rezepto- ren (P2X und P2Y), Ecto-Nukleotida- sen und ihre Inhibitoren, neue Re- zeptorliganden und Stand der klini- schen Forschung zu den Purinen. ATP als Neurotransmitter In einem Hauptreferat gab der Nes- tor der Purin-Forschung Geoffrey („Jeff“) Burnstock, Royal Free and University College Medical School London, einen Abriss zum „Konzept des purinergen Signalsystems“. Er be- legte in eindrucksvoller Weise, dass es sich bei Purinen und deren Nuk- leotiden um essentielle Zellbestand- teile handele, die als wichtige Signal- moleküle eine Vielzahl biologischer Effekte hervorrufen können. ATP wird seit 1978 nicht mehr nur als Energiespeicher, DNA/RNA-Baustein oder Substrat verschiedener Enzyme verstanden, sondern ist als eigenstän- diger Neurotransmitter anerkannt, der wie Burnstock berichtete nach neuen Befunden auch eine wesent- liche Rolle bei regenerativen Prozes- sen spielt. Die an der Wirkung von ATP beteiligten P 2 -Rezeptoren, die nochmals in die Ligand-gesteuerten Ionenkanalrezeptoren P2X- und die G-Protein-gekoppelten P2Y-Rezepto- ren unterteilt werden, waren Inhalt weiterer Vorträge. Neue Befunde zum kardiovaskulären System, zur Rolle beim Diabetes und bei der Schmerzverarbeitung sowie bei Entzündungsprozessen und an Im- munzellen wurden viel diskutiert. Adenosin und seine Rezeptoren Als Experte auf dem Gebiet der Ade- nosinrezeptoren referierte Bertil B. Fredholm, Karolinska Institute Stock- holm, Schweden, zum Thema „Targe- ting Adenosine Receptors“. Er favori- sierte die A 2A -Rezeptoren als Angriffs- punkt zur Behandlung von Morbus Parkinson und Schlaganfall, während die Aktivierung von A 1 -Rezeptoren wichtig zur Verhinderung epilep- tischer Anfälle und deren Folge- schäden ist. Außerdem regulieren A 1 - Rezeptoren die Freisetzung exzitato- rischer Transmitter, wirken am Her- zen protektiv und deren Aktivierung bewirkt Analgesie. A 2A - und A 2B -Re- zeptoren scheinen im Entzündungs- geschehen bedeutend zu sein, denn beide Rezeptorsubtypen sind auf Im- munzellen vorhanden und regulieren ihre Aktivität. In nachfolgenden Vor- trägen wurde gezeigt, dass bei diesen Prozessen die Beeinflussung der Mediatorfreisetzung (Zytokine) von Bedeutung ist, wobei die Rezep- torsubtypen gegensätzliche Effekte induzieren können. Adenosin und das Belohnungs- system Ivan Diamond, CV Therapeutics Inc. Palo Alto, CA. USA, vertrat in seinem Vortrag die Hypothese, dass mögli- cherweise bei allen Suchtstoffen eine Erhöhung der extrazellulären Adeno- sin-Konzentration eine wichtige Rolle spielt. Alkohol führt zu einer Er- höhung der Adenosinspiegel im Nucleus accumbens durch eine Hem- mung von Adenosin-Transportern und zu einer verstärkten Aktivierung von Adenosin-A 2A -Rezeptoren. Er schlägt daher A 2A -Antagonisten zur Behandlung von Suchterkrankungen wie Alkoholismus vor. Neue Wirkstoffe: Rezeptorligan- den und Enzyminhibitoren Der Schwerpunkt des Kongresses lag auf der Pharmakologie der Nukleo- side und Nukleotide. Ein Teil der Ver- anstaltungen war jedoch auch der Medizinischen Chemie gewidmet. Die Pharmakologen benötigen Werk- zeuge, am besten kleine, Arzneistoff- artige Moleküle, die ihnen die Medizinische Chemie liefern kann. Auf dem Gebiet der Adenosinrezep- tor-Liganden stehen bereits zahlreiche Rezeptorsubtypen-selektive Agonis- ten und Antagonisten zur Verfügung. Die ersten Vertreter sind in fortge- schrittenen Phasen der klinischen Prüfung. Bei den Nukleotid-Rezepto- ren ist hingegen noch ein großer Be- darf an selektiven Liganden. Die Forschungsanstrengungen auf diesem Gebiet haben sich entsprechend er- höht. Neuentwicklungen gab es insbesondere auf dem Gebiet der kompetitiven P2Y 12 -Rezeptorantago- nisten. Der P2Y 12 -Rezeptor ist ein an- tithrombotischen Target auf Throm- bozyten, der z.B. durch Clopidogrel blockiert wird. An Bedeutung gewon- nen haben Untersuchungen der ex- trazellulären Nukleotid-metabolisie- renden Enzyme und die Entwicklung von selektiven Inhibitoren (z.B. Ecto- nukleotidase-Inhibitoren). © 2006 Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, Weinheim www.pharmuz.de 6/2006 (35) | Pharm. Unserer Zeit | 547 REISEBERICHT | Neue Erkenntnisse zu Chemie, Pharmakologie und klinischen Anwendungen von Purinen Zum 8th International Symposium on Adenosine and Adenine Nucleo- tides kamen Ende Mai 2006 in Ferrara (Italien) ca. 500 Wissenschaft- ler(innen) aus allen Teilen der Welt zusammen, um sich an 5 Tagen über den neuesten Stand auf dem Gebiet der Adenosin- und Nukleotid-Rezep- toren auszutauschen.