H1 Antihistamines and Benzodiazepines. Pharmacological Interactions and their Impact on Cerebral Function J Investig Allergol Clin Immunol 2013; Vol. 23, Suppl. 1: 17-26 © 2013 Esmon Publicidad ORIGINAL H 1 Antihistamines and Benzodiazepines. Pharmacological Interactions and their Impact on Cerebral Function J Montoro 1 , J Bartra 2 , J Sastre 3 , I Dávila 4 , M Ferrer 5 , J Mullol 6 , A del Cuvillo 7 , I Jáuregui 8 , A Valero 2 1 Allergy Unit, Arnau de Vilanova University Hospital, Faculty of Medicine, Catholic University of Valencia "San Vicente Mártir", Valencia, Spain 2 Allergy Unit, Pneumology and Respiratory Allergy Department, Hospital Clínic (ICT), Barcelona, Spain 3 Allergy Department, Jiménez Diaz Foundation, Madrid, Spain 4 Immunoallergy Department, Salamanca University Welfare Complex, IBSAL, Salamanca, Spain 5 Allergology Department, Navarra University Clinic, Pamplona, Spain 6 Rhinology Unit and Olfactory Clinic, Otorhinolaryngology Department, Hospital Clínic (ICT), Barcelona, Spain 7 Dr. Lobatón Clinic, Cadiz, Spain 8 Allergy Department, Basurto University Hospital, Bilbao, Spain QAbstract Antihistamines (AH) have been classified into first and second generation according to their pharmacokinetic properties, structural characteristics and adverse effects. The effects on the central nervous system (CNS) are determined basically by their capacity to cross the hematoencephalic barrier and attach to central H1 receptors. Benzodiazepines (BZD) are drugs with effects on the CNS following their union to the specific location of GABA receptors type A. At low doses, the BZD have sedative and anticonvulsive effects, and as the dose increases it leads to sedation, amnesia and finally unconsciousness. Various studies have been made on the possible interaction between the BZD and the AH H1 with special attention to their effect on the CNS. In some cases these were studies to assess the safety of this association and in others, the aim was different: to see if their joint administration gives a better therapeutic result in pathology related with anxiety syndrome or insomnia. In general it can be said that first generation AH interact with the BZD increasing the sedative effects of the latter. However, second generation AH do not increase these sedative effects, which makes them the chosen drugs to treat allergic rhinitis/rhino-conjunctivitis and urticaria in patients also receiving BZD. Key words: Antihistamines H1 1st generation. Antihistamines H1 2nd generation. Benzodiazepines. GABAergic system. Histaminergic system. QResumen Los antihistamínicos (AH) han sido clasificados en primera y segunda generación atendiendo a sus propiedades farmacocinéticas, características estructurales y efectos adversos. Los efectos ejercidos sobre el sistema nervioso central (SNC) vienen determinados fundamentalmente por su capacidad de atravesar la barrera hematoencefálica y fijarse a los receptores H1 centrales. Las benzodiacepinas (BZD) son fármacos con efectos ejercidos en el SNC tras su unión al lugar específico de los receptores GABA tipo A. A dosis bajas, las BZD tienen efectos ansiolítico y anticonvulsivante, y a medida que la dosis se incrementa aparecen la sedación, amnesia y finalmente la inconsciencia. Se han realizado diversos estudios acerca de la posible interacción entre las BZD y los AH H1 con atención especial a su efecto sobre el SNC. En unos casos han sido estudios para valorar la seguridad de dicha asociación y en otros casos el objetivo ha sido distinto: se ha observado si la administración conjunta tiene un mejor resultado terapéutico en patología relacionada con síndrome ansioso o insomnio. De forma general puede afirmarse que los AH de primera generación interaccionan con las BZD incrementando los efectos sedantes de éstas. Sin embargo, los AH de segunda generación no incrementan sus efectos sedantes, lo que los convierte en los fármacos electivos para tratar rinitis/rinoconjuntivitis alérgicas y urticarias en pacientes que reciban conjuntamente BZD. Palabras clave: Antihistamínicos H1 1ª generación.Antihistamínicos H1 2ª generación. Benzodiacepinas. Sistema gabaérgico. Sistema histaminérgico.