FORMACIÓN MÉDICA CONTINUADA Antibióticos betalactámicos Mar Marín y Francesc Gudiol Servicio de Enfermedades Infecciosas. Hospital de Bellvitge. Universidad de Barcelona. Hospitalet de Llobregat. Barcelona. España. and betalactamase inhibitors permit the effective use of amino- and ureido-penicillins in highly significant infections. Key words: Betalactams. Clinical use. Antimicrobial agents. Introducción Tras 70 años de uso clínico, que se iniciaron con la administración de penicilina a un paciente con sepsis estafilocócica en 1941 1 , los betalactámicos son los antimicrobianos más prescritos, tanto en atención primaria como en los hospitales (figs. 1 y 2). A pesar de que no se dispone de ningún betalactámico realmente nuevo desde hace más de dos décadas, el aumento incesante de las resistencias y los avances en el conocimiento de sus mecanismos moleculares han condicionado que exista una gran cantidad de información en la literatura sobre cada uno de los componentes de esta familia de antibióticos. El objetivo del presente artículo es ofrecer una visión conceptual del conjunto de ellos, de orientación básicamente clínica y adaptada a la realidad de nuestro medio. La propia ENFERMEDADES INFECCIOSAS Y MICROBIOLOGÍA CLÍNICA ha publicado recientemente excelentes revisiones sobre mecanismos de resistencia y lectura interpretada del antibiograma 2-4 , que han facilitado en gran manera nuestra labor, al proporcionarnos las bases racionales para el establecimiento de las distintas indicaciones clínicas. Clasificación y estructura química La presencia de un anillo betalactámico define quími- camente a esta familia de antibióticos, de la que se han originado diversos grupos: penicilinas, cefalosporinas, carbapenemas, monobactamas e inhibidores de las betalactamasas (tabla 1) (fig. 3). Las penicilinas son un grupo de antibióticos que contienen un anillo betalactámico y un anillo de tiazolidina, formando el ácido 6-aminopenicilánico, estructura que deriva de la condensación de una molécula de valina y una de cisteína para dar lugar al doble anillo característico. Además tienen una cadena lateral, que varía de unas penicilinas a otras en la posición 6 del anillo betalactámico y que es la que define sus propiedades. Las cefalosporinas son fármacos estructuralmente similares a las penicilinas, cuya estructura básica está constituida por el núcleo cefem, que consiste en la fusión de un anillo dihidrotiacínico (en lugar del anillo tiazolidínico característico de las penicilinas) y un anillo betalactámico. La introducción de modificaciones en las cadenas laterales origina las diversas cefalosporinas. En el momento actual únicamente se emplean en clínica inhibidores de las betalactamasas de estructura química Los betalactámicos, que actúan inhibiendo la última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana, constituyen la familia más numerosa de antimicrobianos y la más utilizada en la práctica clínica. Se trata de compuestos de acción bactericida lenta, relativamente independiente de la concentración plasmática, que presentan escasa toxicidad y poseen un amplio margen terapéutico. Su espectro se ha ido ampliando a lo largo de los años por la incorporación de nuevas moléculas con mayor actividad frente a los bacilos gramnegativos; pero la progresiva aparición de resistencias adquiridas ha limitado su uso empírico y su eficacia en determinadas situaciones. Aun así, la penicilina sigue siendo el tratamiento de elección en un buen número de infecciones clásicas, las cefalosporinas lo son en la profilaxis quirúrgica y en infecciones comunitarias graves, las carbapenemas en infecciones nosocomiales mixtas y por bacterias multirresistentes y los inhibidores de betalactamasas permiten el uso eficaz de las amino y ureido penicilinas en infecciones de gran relevancia. Palabras clave: Betalactámicos. Indicaciones clínicas. Antimicrobianos. Betalactam antibiotics Betalactams, w hich act by inhibiting the last phase of bacterial cell w all synthesis, constitute the largest family of antimicrobial agents and the most extensively used in current clinical practice. These drug have a slow bactericidal action that is relatively independent of plasma concentrations, little toxicity and a broad therapeutic margin. Their spectrum has increased over the years with the incorporation of new molecules having greater activity against gram-negative bacilli. Nevertheless, the progressive emergence of acquired resistance has limited the empirical use of betalactams and their efficacy in certain situations. Despite this problem, penicillin is still the treatment of choice for a large number of classic infections, cephalosporins are widely used in surgical prophylaxis and severe community-acquired infections, carbapenems are the choice for mixed nosocomial and multiresistant bacterial infections Correspondencia: Dr. F. Gudiol. Servicio de Enfermedades Infecciosas. Hospital de Bellvitge. Feixa Llarga, s/n. 08907 Hospitalet de Llobregat. Barcelona. España. Correo electrónico: fgudiol@csub.scs.es Manuscrito recibido el 20-11-2002; aceptado el 20-11-2002. 42 Enferm Infecc Microbiol Clin 2003;21(1):42-55 Document downloaded from http://www.elsevier.es, day 28/02/2018. This copy is for personal use. Any transmission of this document by any media or format is strictly prohibited. Document downloaded from http://www.elsevier.es, day 28/02/2018. This copy is for personal use. Any transmission of this document by any media or format is strictly prohibited.