27 ИССЛЕДОВАТЕЛЬ – ПРАКТИКЕ / RESEARCHER – TO THE PRACTICE ПСИХИАТРИЯ И ПСИХОФАРМАКОТЕРАПИЯ Том 20, №5, 2018 / PSYCHIATRY AND PSYCHOPHARMACOTHERAPY Vol. 20, No. 5, 2018 Эффективность карипразина в лечении шизофрении, особенно с преобладанием негативной симптоматики Ю.В.Быков 1 , Р.А.Беккер 2 , П.В.Морозов 3 1 ФГБОУ ВО «Ставропольский государственный медицинский университет» Минздрава России. 355017, Россия, Ставрополь, ул. Мира, д. 310; 2 Университет им. Давида Бен-Гуриона в Негеве. 8410501, Израиль, Беер-Шева; 3 ФГБОУ ВО «Российский национальный исследовательский медицинский университет им. Н.И.Пирогова» Минздрава России. 117997, Россия, Москва, ул. Островитянова, д. 1  yubykov@gmail.com Карипразин – это новейший антипсихотик III поколения (или атипичный антипсихотик II поколения), производное пиперазина. Он близок по химическому строению к ранее одобренным арипипразолу и брекспипразолу и, подобно им, является парциальным аго- нистом D 2 - и D 3 -дофаминовых рецепторов. Однако препарат отличается от них обоих улучшенным рецепторным профилем, префе- ренциальным связыванием с D 3 -, а не с D 2 -рецепторами (что дает ему ряд преимуществ в лечении негативной, когнитивной и де- прессивной симптоматики шизофрении), еще меньшим по сравнению с ними обоими потенциалом вызывания метаболических по- бочных эффектов, улучшенной переносимостью и безопасностью. Кроме того, карипразин также имеет меньшую по сравнению с арипипразолом внутреннюю агонистическую активность по отношению к D 2 -рецептору. Вследствие этого он гораздо реже арипи- празола вызывает обострение продуктивной психопатологической симптоматики (бреда, галлюцинаций), возбуждение, тревогу или бессонницу в начале терапии. Еще одним уникальным преимуществом карипразина перед всеми другими присутствующими на рынке антипсихотиками является то, что у него самый большой среди всех пероральных антипсихотиков период полувыведения, что дает ему особые преимущества при применении у больных с пониженным уровнем комплаентности, недостаточной критикой к своему состоянию, забывчивостью в приеме лекарств. Доказательная база эффективности и безопасности применения карипразина имеется как для острой купирующей, так и для под- держивающей терапии шизофрении. Препарат также является единственным из новых атипичных антипсихотиков, для которого строго методологически корректно доказано превосходство над рисперидоном в устранении негативной и когнитивной симптома- тики шизофрении. Ключевые слова: карипразин, производные пиперазина, арипипразол, брекспипразол, парциальный агонист D 2 -рецепторов, пре- ференциальный лиганд D 3 -рецепторов, антипсихотик III поколения, шизофрения, негативная симптоматика. Для цитирования: Быков Ю.В., Беккер Р.А., Морозов П.В. Эффективность карипразина в лечении шизофрении, особенно с пре- обладанием негативной симптоматики. Психиатрия и психофармакотерапия. 2018; 5: 27–37. The efficacy of cariprazine in the treatment of schizophrenia, especially with prominent or predominant negative symptoms Yu.V.Bykov 1 , R.A.Bekker 2 , P.V.Morozov 3 1 Stavropol State Medical University of the Ministry of Health of the Russian Federation. 355017, Russian Federation, Stavropol, ul. Mira, d. 310; 2 David Ben-Gurion University in Negev. 8410501, Israel, Be'er-Sheva; 3 N.I.Pirogov Russian National Research Medical University of the Ministry of Health of the Russian Federation. 117997, Russian Federation, Moscow, ul. Ostrovitianova, d. 1  yubykov@gmail.com Cariprazine is the newest antipsychotic of the third generation (or, in other words, an atypical antipsychotic of the second generation). Chemically it is a derivative of piperazine. Its chemical structure resembles two other previously approved atypical antipsychotics – aripiprazole and brex- piprazole. Like those two drugs, cariprazine is a partial agonist of D 2 and D 3 dopamine receptors. However, it differs from both of them by its im- proved receptor profile, with preferential binding more to D 3 than to D 2 receptors. This gives cariprazine a number of advantages in treating the negative, cognitive and depressive symptoms of schizophrenia, and also lies in roots of its significant antidepressant activity. Cariprazine also has even lower potential to cause weight gain and metabolic side effects than both aripiprazole and brexpiprazole, which already were associated with lower risk of this undesirable side effect than any other antipsychotic that existed before them. This means that cariprazine has improved tol- erability and long-term cardiovascular safety than either aripiprazole or brexpiprazole, let alone other, more weight gain-prone antipsychotics. In addition, cariprazine also has lower intrinsic agonist activity at D 2 receptors compared to aripiprazole. As a result, cariprazine is much less prone to cause agitation, anxiety or insomnia or exacerbation of psychosis at the start of therapy, compared to aripiprazole. Another unique advantage of cariprazine over all other antipsychotics present on the market is that it has the greatest half-life among all oral antipsychotics. This gives cariprazine a special advantage when it is used in patients with a low level of compliance, poor insight or forgetfulness to take medications. The evidence base for the efficacy and safety of the use of cariprazine is available both for the acute and maintenance therapy of schizophre- nia. Cariprazine is also the only of new atypical antipsychotics that has scientifically proven better performance over risperidone in the treat- ment of schizophrenia with prominent or predominant negative and cognitive symptoms. Key words: cariprazine, piperazine derivatives, aripiprazole, brexpiprazole, D 2 receptor partial agonist, D 3 receptor preferential ligand, third generation antipsychotic, schizophrenia. For citation: Bykov Yu.V., Bekker R.A., Morozov P.V. The efficacy of cariprazine in the treatment of schizophrenia, especially with prominent or predominant negative symptoms. Psychiatry and Psychopharmacotherapy. 2018; 5: 27–37.