Biopharmaceutical Sciences│Ciências Biofarmacêuticas Biomed Biopharm Res. , 2014; (11) 1: , 111-119 111 Biomedical and Biopharmaceutical Research Jornal de Investigação Biomédica e Biofarmacêutica Optimization of the encapsulation effciency of a novel oral insulin delivery nanosystem Optimização da efciência de encapsulaçãode um novo nanosistema para a administração oral de insulina Carolina Correia 1 , Patrícia Rijo 2,3 , Lia Ascensão 4 , Marisa Nicolai 2 , Diogo Matias 2 , Catarina Pinto Reis 2 1 Universidade Lusófona de Humanidades e Tecnologias, Campo Grande, 376, 1749-024 Lisboa 2 CBIOS – Universidade Lusófona’s Research Center for Biosciences and Health Technologies (UDE), Campo Grande 376, 1749-024, Lisboa, Portugal 3 iMed.UL - Research Institute for Medicines and Pharmaceutical Sciences, Faculdade de Farmácia da Universidade de Lisboa, Lisboa, Portugal 4 IBB – Centro de Biologia Vegetal, Universidade de Lisboa, Faculdade de Ciências, Departamento de Biologia Vegetal, Lisboa, Portugal Email: catarina.reis@ulusofona.pt Abstract Oral delivery of insulin may signifcantly improve the quality of life of diabetes patients who routinely receive insulin by the subcutaneous route. The oral delivery of insulin remains a challenge because of its limited absorption. The main goal of this study was to produce stable nanoparticles with high loads of insulin for further in vivo testing. Poli(lactic-co-glycolic acid) (PLGA), a biodegradable and biocompatible polymer, revealed to be a good presupposition for this approach. Nanoparticles were produced through a multiple emulsion method and the encapsulation effciency was accessed by a HPLC method. Monodispersed nanoparticles were produced and the insulin EE were improved from 30 % to 65 %, controlling parameters such as the stirring speed rate, volume of external phase, pH range, type of insulin, type of surfactant and polymer concentrations. The nanoparticle size was 398.6 nm with a polydispersivity index of 0.19. The presence of a salt concentration between 20 g L-1 and 50 g L-1 and the type of insulin decreased the size of nanoparticles. Bioactivity assessment after the encapsulation process and full characterization of physical-chemical interactions between all species is now required. Keywords: PLGA, oral insulin nanosystem, multiple emulsion method, encapsulation effciency Resumo A administração oral de insulina pode melhorar signifcativamente a qualidade de vida dos doentes diabéticos que administram de forma crónica insulina por via subcutânea. Porém, a administração oral de insulina continua a ser um desafo devido à absorção limitada. Este estudo teve como objectivo a produção de nanopartículas estáveis e com capacidade de encapsulação da insulina para futuros testes in vivo. O ácido poli(láctico-co-glicólico (PLGA), um polímero biodegradável e biocompatível, revelou ser um bom candidato para este tipo de abordagem. As nanopartículas foram produzidas por um método de emulsão múltipla e a efciência de encapsulação foi determinada por HPLC. Produziram-se nanopartículas monodispersas e melhorou- se a efciência de encapsulação de 30 % para 65 %, controlando os diferentes parâmetros tais como a velocidade de agitação, o volume da fase externa, o intervalo de pH, o tipo de insulina e as concentrações de polímero. As nanopartículas apresentaram um tamanho de 398,6 nm e um índice de polidispersividade de 0,19. A presença de uma concentração de sal entre 20 g L-1 e 50 g L-1 e o tipo de insulina utilizado diminuíram o tamanho das nanopartículas. São agora necessários ensaios de bioatividade após o processo de encapsulação e a caracterização total das interações físicas e químicas entre todas as espécies envolvidas. Palavras-chave: PLGA, nanossistema de insulina oral, emulsão múltipla, efciência de encapsulação Received / Recebido: 15/11/2013 Accepted / Aceite: 07/02/2014 Electronic Edition: http://www.biomedicalandbiopharmaceuticalresearch.com