Araştırma Makalesi / Research Article Iğdır Üniversitesi Fen Bilimleri Enstitüsü Dergisi, 9(1): 130-138, 2019 Kimya / Chemistry Journal of the Institute of Science and Technology, 9(1): 130-138, 2019 DOI: 10.21597/jist.430007 ISSN: 2146-0574, eISSN: 2536-4618 130 Jeffamine ® Core PAMAM Dendrimers as Solubility Enhancer of Carvedilol Ali Serol ERTÜRK 1* Mustafa Ulvi GÜRBÜZ 2 Metin TÜLÜ 2 Abdürrezzak Emin BOZDOĞAN 2 ABSTRACT: The aim of this study was to investigate the effect of Jeffamine ® core poly(amidoamine) PAMAM dendrimers (JCPDs) on the aqueous solubility of carvedilol (CAR), a Biopharmaceutical Classification System (BCS) Class II drug, and a nonselective beta-adrenegenic blocking agent with alpha 1-blocking activity. The aqueous solubility of CAR was measured in the presence of JCPDs at room temperature in phosphate-buffered saline using traditional rotating bottle technique. Results obtained from the phase solubility studies revealed that the molar aqueous solubility of CAR increased significantly with a proportional increase in the concentration of fourth-generation JCPD, P4.NH 2 . Likewise, the encapsulation efficiency of JCPD, P4.NH 2 improved as its concentration increased and the highest capacity was observed to be 60.75%. Furthermore, the drug binding constant of P4.NH 2 (11177.31 ± 0.15 M -1 ) was found to be fifty times higher than that of β-cyclodextrin (227 M -1 ), which is the most common studied solubility enhancer excipient for CAR drug. Overall, it can be concluded that PAMAMs, used for the first time in this study as the successful solubility enhancer of CAR, might be helpful and good candidates for the development of various formulations in the future studies. Keywords: Carvedilol, complexation, drug binding constant, PAMAM dendrimer, Jeffamine Karvedilolun Çözünürlüğünü Arttırıcı Olarak Jeffamine® Çekirdekli PAMAM Dendrimerler ÖZET: Bu çalışmada amacımız Jeffamine® çekirdekli PAMAM dendrimerlerin, biyofarmasötik sınıflandırma sistemi sınıf II ilacı ve alfa 1 engelleyici aktivite ile seçici olmayan bir beta-adrenerjik bloke edici ajan olan karvedilol’ün (CAR) sudaki çözünürlüğü üzerindeki etkisini araştırmaktır. CAR'ın sudaki çözünürlüğü, geleneksel döner şişe tekniği kullanılarak fosfat tamponlu tuz içinde oda sıcaklığında dendrimerler varlığında ölçüldü. Faz çözünürlük çalışmalarından elde edilen sonuçlar, CAR'ın sudaki çözünürlüğünü, dendrimer konsantrasyonuyla neredeyse orantılı olduğunu ve PAMAM dendrimerlerin mevcudiyetinde önemli ölçüde arttığını gösterdi. Bu çalışmalar gösterdi ki, PAMAM dendrimerlerin CAR'nin çözünürlüğünü arttırıcı olarak düşünülebileceğini ve çeşitli formülasyonların geliştirilmesine yardımcı olabileceğini gösterdi. Anahtar kelimeler: Çözündürme, ilaç bağlama sabiti, karvedilol, kompleks, PAMAM dendrimer 1 Ali Serol ERTÜRK (Orcid ID: 0000-0001-5352-7939), Adıyaman University, Faculty of Pharmacy, Department of Basic Pharmaceutical Sciences, Adıyaman, Turkey 2 Mustafa Ulvi GÜRBÜZ (Orcid ID: 0000-0002-8684-5746), Metin TÜLÜ (Orcid ID: 0000-0001-9791-4922), Abdürrezzak Emin BOZDOĞAN (Orcid ID: 0000-0003-2102-2906), Yıldız Technical University Department of Chemistry, Istanbul, Turkey *Sorumlu Yazar/Corresponding author: Ali Serol ERTÜRK, e-mail: aserturk@gmail.com Geliş tarihi / Received: 02.06.2018 Kabul tarihi / Accepted: 24.09.2018