Biofarmacia y Farmacocinética 369 ESTUDIO COMPARATIVO DE FORMULACIONES DE LIBERACIÓN CONTROLADA DE PROPRANOLOL. EDYTON y SUMIAL RETARD Eddy Castellanos Gil 1, 2 , Antonio Iraizoz 3 , Alberto Núñez 1 , Manoli Igartua 2 , Alicia R. Gascón 2 , Rosa M. Hernández 2 , José L. Pedraz 2 1 Centro de Química Farmacéutica. Calle 200 esquina 21. Atabey, Playa. Habana, Cuba 2 Laboratorio de Farmacia y Tecnología Farmacéutica, Universidad del País Vasco, Vitoria-Gasteiz. España 3 Laboratorio de Tecnología Farmacéutica, Instituto de Farmacia y Alimentos, Universidad de la Habana, Cuba Introducción La dextrana nativa de alto peso molecular (2.000.000) es un producto derivado de la caña de azúcar. Este polisacárido está constituido fundamentalmente por uniones α (1-6)-D glucosa. Para la producción industrial de este polímero en Cuba se utiliza la cepa cubana B- 110-1-2 de Leuconostoc mesenteroides. Se ha desarrollado y optimizado un nuevo sistema matricial EDYTON para la liberación controlada de fármacos, cuyo componente mayoritario es la dextrana nativa (1). En el presente trabajo se realiza un estudio comparativo in vitro entre comprimidos EDYTON- propranolol y cápsulas Sumial Retard (160 mg de dosis). También se ha estudiado el efecto del pH sobre los perfiles de disolución. Materiales y Métodos Se utilizó clorhidrato de propranolol (PPL), mezcla racémica, proveniente de la firma Sigma como sustancia de referencia. El resto de los excipientes empleados en la elaboración de los comprimidos fueron calidad USP. La dextrana nativa proveniente de la cepa B-110-1-2 de Leuconostoc mesenteriodes fue suministrada por el Centro de Estudios de la Caña de Azúcar de Cuba. La elaboración de los comprimidos se llevó a cabo mediante un proceso de granulación de PPL y los polímeros formadores de la matriz. Se empleó una máquina de comprimir excéntrica Ronchii CN-4 aplicando una fuerza de compresión de 12 KN. Se prepararon tres lotes diferentes de 2. 000 comprimidos con punzones cóncavos de 6,94 mm de diámetro. Como formulación de referencia se empleó SUMIAL RETARD, Zeneca Farma S.A. (lote R-05). Los ensayos de disolución se realizaron siguiendo el método establecido en la USP 25 para cápsulas de liberación controlada de clorhidrato de propranolol de 24 horas (USP). Durante las primeras 1,5 h los comprimidos y las cápsulas se mantuvieron en medio de disolución pH 1,2 y luego en medio de disolución pH 6,8 durante las restantes 22,5 horas (2). Los ensayos de disolución in vitro se realizaron en un equipo disolutor Sotax AT7 smart (n = 12) y el volumen del medio de disolución fue de 900 mL. En todos los ensayos de disolución las condiciones de temperatura (37° C), velocidad de agitación (100 rpm) y equipo (n ° 1, cestillos) se mantuvieron invariables. La determinación cuantitativa de PPL se realizó mediante espectrofotometría UV, a una longitud de onda de 290 nm. Se empleó una recta de calibrado en el rango de 5 al 150 %, respecto a una concentración teórica de 0,0035 mg/mL de PPL para cada medio de disolución. Las muestras fueron tomadas a 1,5; 4; 8; 14 y 24 horas. Como criterio de aceptación se tomó en cuenta las especificaciones establecidas en la USP para los diferentes tiempos de análisis en los ensayos de disolución para cápsulas de liberación controlada de PPL de 24 horas.